水杨酸的游离酸外用可，而许多水杨酸的酯和盐经皮吸收或内服可其他疾病。因此，水杨酸的作用, 很大程度上依赖于给药的途径和形式。另一方面，水杨酸的作用很广，可分为10种不同作用。
（1）水杨酸在极低浓度时（≤0.3%W/W）对固紫阳性和阴性细菌、致病性酵母菌、皮肤霉菌等有抑菌作用。在浓度稍高时（约抑菌浓度的10倍左右）对静止和繁殖的微生物有杀菌作用。近几年来水杨酸已被用作广谱的微生物学上安全的、耐受性良好的、无色的皮肤剂。
1】松动角质、疏通毛孔：水杨酸的脂溶特性可以通过与脂质融合的方式，渗透进入角质层及毛孔深处，可以顺着分泌油脂的皮脂腺渗入毛孔的深层，有利于溶解毛孔内老旧堆积的角质层，改善毛孔阻塞的情形。
2】修正细胞：水杨酸作用在毛囊壁细胞，能帮助清除被堵塞住的毛囊，修正不正常的细胞脱落，对轻微的青春痘可防止毛孔阻塞，减少毛囊壁不正常脱落现象，预防新病灶的产生，但在减少皮脂分泌及消灭方面没有作用。
为了配合水杨酸，酒精含量不能低——高浓度的酒精，对于皮肤是不利的，大量的皮脂会被酒精短暂溶解，然后随着酒精的挥发再次析出来——虽然皮脂还是那个分子结构，可是组成皮脂各个物质之间的相对位置就会发生一些变化。也就是说，士兵解散休息，再回来的时候，没有好好列阵——防御能力一定下降。这样一来，皮肤的屏障功能就受伤害了，长期使用是对皮肤不利的……而且，由于酒精挥发速度太快，水杨酸也会急急忙忙往外跑——结果我们不想看到的那个小小的水杨酸“晶粒”又出现了。
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