水杨酸作用于多条信号通路，它的解热镇痛作用正是通过抑制COX的活动而实现的。COX的全名是环加氧酶，是一种能够合成因子的酶，发烧时全身酸痛的罪魁祸首就是它。
不同于其他解热的是，水杨酸是通过腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)达到抑制产生的目的，而这条通路对抗生成有一定的作用，因此水杨酸及其前体物质阿司匹林被认为有潜在的抗的作用。
有的文章认为水杨酸具有光敏性，但在美国FDA的一项研究中，证明水杨酸没有光敏性，不会因为使用水杨酸增加的几率。不过，使用水杨酸后，角质层变薄，如果防晒不到位，会导致色素沉积，增加肌肤过敏的几率。使用水杨酸的产品，一定要注意防晒。
有研究证明，当口服水杨酸和阿司匹林后，血液浓度达到一定的值，可能会导致胎儿畸形，增加风险以及其他。但局部外用水杨酸，还达不到引起生殖和发育风险级别。但为了保险，孕妇和哺乳期，要慎用含有水杨酸的产品。
它不会像果酸或者维甲酸（包括维A酸，阿达帕林，他扎罗汀）使用时间长了后会引起皮肤角质层变薄，皮肤变干，脱屑，发红等皮肤屏障功能受损的表现。
限于光暴露部位，长期日光照射可引起皮肤角质增厚，皮肤肥厚，皮沟加深、皮嵴隆起，出现皮革样外观，即所谓粗深。
由于浓度为2%的超分子水杨酸具有双向的角质调节作用，对于老旧的角质层会去除，故而部分患者会出现轻微的脱屑，是角质更新的一种表现，对于角化不成熟的角质层细胞反而有促进角化成熟的作用。
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